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影响栓剂中药物吸收的因素有什么

来源:执业药师网校发布时间:2016-12-02

影响栓剂中药物吸收的因素有什么:

局部作用不需要吸收或尽量减少;全身作用需通过直肠吸收。

1.生理因素

距肛门约2cm处,50﹪~75﹪的药物不经门肝系统,避免首过。

2.基质和附加剂

基质的溶解特性与药物相反时,有利于药物的释放,增加吸收。加入表面活性剂可促进吸收。

药物的解离度与溶液的pH有关,故降低酸性药物的pH或升高碱性药物的pH均可增加吸收。

3.药物的理化性质

①溶解度:水溶性大的药物吸收较多。

②粒径:影响释放、溶解及吸收。混悬型栓剂药物微粉化。

③脂溶性与解离度:脂溶性好、不解离型易吸收。弱酸性药物pKa>4.3,弱碱性药物pKa10,吸收慢。

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