抗心律失常药物的构效关系-2022年药学职称考点

非特异性抗心律失常药大多具有三个结构特征，分别与膜的三个部分作用：

①芳香环或环系统，插入膜磷脂的烷基链中；

②氨基（形成阳离子），与膜多肽的阴离子基结合；

③具有极性的取代基，与膜磷脂的极性端形成氢键。

活性大小在同一系列化合物中与脂水分配系数有关。脂溶性越大，活性越强。

3.重点药物

胺碘酮

本品口服吸收迟缓。生物利用度约为50%，表观分布容积约60L/kg，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。

本品属Ⅲ类抗心律失常药。目前临床用于治疗其他药物无效的严重心律失常。