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药动学方面的药物相互作用是药学专业知识(一)的高频考点,为了帮助广大考生备考,小编为大家整理出以下相关内容:
[考情分析]
该知识点在2015年、2016年考试中以最佳选择题和综合分析选择题形式出现,所占分值1~4分。
考频指数:★★★★★
[具体内容]
(1)影响药物的吸收
1)pH的影响
酸酸碱碱促吸收:弱酸性药物在酸性环境中吸收增多,弱碱性药物在碱性环境中吸收增多。
2)离子的作用
四环素与金属离子形成螯合物。
考来烯胺与阿司匹林、保泰松、洋地黄毒苷、地高辛、华法林、甲状腺激素形成难溶复合物。
3)胃肠运动的影响
甲氧氯普胺、泻药加快胃排空,加快药物的吸收。
丙胺太林、阿托品延缓胃排空,减慢药物吸收。
4)肠吸收功能的影响
新霉素和环磷酰胺均可以损害肠黏膜,减少地高辛吸收。
对氨基水杨酸损害肠黏膜,降低利福平血药浓度。
5)间接作用:抗生素抑制肠道细菌,减少维生素K合成。
(2)影响药物的分布
结合型药物的特性:
药动学方面的药物相互作用
举例:阿司匹林、吲哚美辛、氯贝丁酯、保泰松、水合氯醛及磺胺药有蛋白置换作用,使其他药物被置换出来变成游离型,毒性增加。
(3)影响药物的代谢
1)酶的诱导
增加药物代谢,降低疗效。
常见酶诱导剂:利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、螺内酯、灰黄霉素、水合氯醛、尼可刹米。
2)酶的抑制
减少药物代谢,增强疗效。
常见酶抑制剂:胺碘酮、丙米嗪、哌醋甲酯、甲硝唑、红霉素、咪康唑、氯丙嗪、氯霉素、西咪替丁、异烟肼。
(4)影响药物的排泄
丙磺舒与青霉素合用延缓青霉素的排泄。
呋塞米和依他尼酸妨碍尿酸排泄,引起痛风。
阿司匹林妨碍甲氨蝶呤排泄,加大后者毒性。
双香豆素与保泰松能抑制氯磺丙脲排泄。
酸碱碱酸促排泄:酸性药物在碱性环境中,碱性药物在酸性环境中解离型增加,排泄增加;碳酸氢钠通过碱化尿液促进水杨酸类排泄。
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