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药物理化性质与药物活性

药物理化性质与药物活性是《药学专业知识一》的重要知识点，为了帮助大家了解，为家整理出如下相关内容：

[考情分析]

该知识点在2015年、2016年考试中以最佳选择题和配伍选择题的形式出现，所占分值为1～3分。

考频指数：★★★★★

[具体内容]

（1）药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

1）药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。药物的溶解性可以用脂水分配系数P表示，P值越大，药物的脂溶性越高，P值适宜，脂溶性适宜，药效为佳。

2）药物的生物药剂学分类系统

分类		体内吸收决定因素	促进吸收的方法
第Ⅰ类	高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物	胃排空速率	不用改进，本身吸收好，易于制成口服制剂
第Ⅱ类	低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物	溶解速率	增加溶解度和溶出速度
第Ⅲ类	高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物	渗透效率	增加药物脂溶性或选用渗透促进剂
第Ⅳ类	低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物	难吸收	采用微粒给药系统或制备前体药物

（2）药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响

有机药物多数为弱酸或弱碱，由于体内不同部位pH不同，影响药物的解离程度，使解离形式和非解离形式药物的比例发生变化。

 

pKa是解离常数；pH是体液的pH；[HA]/[B]是非解离型酸/碱药物浓度；[A－]/[HB＋]是解离型酸/碱药物浓度。