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感谢医学教育网,顺利执业西药师考试,又报考了执业中药师考试,感谢闫敬之老师,也感谢医学教育网每一位老师,你们辛苦了,我又一次性执业中药师考试,万分感谢你们!
我的执业药师顺利了,今天特意来感谢医学教育网的各位老师,你们辛苦了!
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平喘药是执业药师《药学专业知识一》的常考考点,为了方便广大执业药师考生备考,小编整理出如下相关知识:
[考情分析]
该知识点在2015年、2016年考试中以最佳选择题和综合分析选择题形式出现,所占分值为2分,重点考查分类。
考频指数:★★★★★
[具体内容]
(1)分类
β2受体激动剂:沙丁胺醇、特布他林、XX特罗
影响白三烯:XX司特、齐留通、色甘酸钠
M受体阻断剂:噻托溴铵、异丙托溴铵
糖皮质激素:丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德
磷酸二酯酶抑制剂:XX茶碱
(2)构效关系和作用特点
1)β2受体激动剂
沙丁胺醇具有苯乙醇胺结构,(R)-左旋体对受体亲和力较大,市售沙丁胺醇硫酸盐外消旋体。沙丁胺醇的叔丁基用一长链亲脂性取代基取代得到沙美特罗,是一长效β2受体激动剂。
2)影响白三烯的平喘药
孟鲁司特是选择性白三烯受体拮抗剂;曲尼司特是过敏介质阻滞剂;齐留通是N-羟基脲类5-脂氧酶抑制剂;色甘酸钠是肥大细胞稳定剂,为含有凯琳结构的苯并吡喃双色酮。
3)糖皮质激素
丙酸倍氯米松吸入后通过酶迅速地水解成有一些活性的单丙酸酯,然后继续水解成实际上没有活性的倍氯米松。丙酸氟替卡松分子结构中存在17位β羧酸酯的衍生物,经水解可失活,能避免皮质激素的全身作用。布地奈德结构中含有缩醛(16、17位取代)。
4)磷酸二酯酶抑制剂
茶碱口服易吸收,由于肝脏P450酶的代谢功能有较大的个体差异,而且茶碱的有效血药浓度(5~10μg/ml)与中毒时的血药浓度(20μg/ml)相差不大,故在用药期间应进行血药浓度监测。
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